PEG化脂质体阿霉素主要特性
1、这种药物能够精确地识别并定向攻击肿瘤组织存在的部位,同时在提高疗效的同时,不影响正常组织,大大减轻或避免了常规化疗药物难以克服的心脏毒性、脱发、神经毒性等重大毒副反应。里葆多的特性使其在肿瘤治疗中展现出独特优势。
2、里葆多掉发不厉害。上海复旦张江生物医药股份有限公司自主创新的中国首枚阿霉素“导弹”PEG化脂质体阿霉素(里葆多)则可解决常规阿霉素的使用缺陷,当该药物进入人体后不会通过正常血管壁,因此不会渗透到正常的组织中,也就减少原有的心脏毒性、严重脱发等副作用,具有“不伤心、不脱发”特点。
3、在肿瘤治疗中,脂质体阿霉素因为其独特的脂溶性和肿瘤部位毛细血管通透性增加的特点,能显著增加药物在肿瘤区域的积累,提高治疗效果。脂质体阿霉素进入人体循环后,主要被网状内皮系统中的白细胞、单核细胞和巨噬细胞吞噬,这对治疗网状内皮系统相关的肿瘤具有重要价值。
4、在体内缓慢释放药性,药效维持时间比较长。药物直达细胞内,避免了高浓度使用药物时发生的不良反应。肿瘤生长部位毛细血管通透性增加,能够使脂质体阿霉素迅速聚集,增加其直达肿瘤部位,增加了治疗效果。
5、早期脂质体阿霉素的应用因稳定性差、药物易渗漏、储存期限短、组织靶向性差和易被RES迅速清除等受到限制。现在在其表面包裹了高分子物质聚乙二醇的脂质体(peated liposomaldoxorubicin, PLD,即“隐形”脂质体,stealth liposome,其商品名为Caelyx )因其组成中含有亲水性聚合物,可提高其表面的亲水性。
里葆多主要应用
作为一种新型化疗药物,里葆多在临床实践中展现出广泛的应用价值,包括但不限于乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病、胃癌、肝癌、软组织肉瘤以及头颈部肿瘤等多种癌症的治疗中,都显示出其显著的疗效和前景。
阿霉素脂质体:商品名“凯莱”、“里葆多”。是将阿霉素用脂质体负载。阿霉素是乳腺癌等肿瘤最常用的药物,具有明显的副作用,特别是严重脱发、呕吐和心脏毒性令许多患者望而生畏。脂质体阿霉素可在一定程度上提高普通阿霉素的疗效,减轻其不良反应,特别是其心脏毒性。
一般认为它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻碱基对之间,从而抑制DNA复制所需的解链过程。以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床前文献资料。
里葆多盐酸多柔比星脂质体是进口药吗?
盐酸多柔比星脂质体的中位剂量为20mg/m[sup]2[/sup],3周重复一次,共进行793个治疗周期,中位累计剂量为110mg/m[sup]2[/sup],有效率如下: 从有效性和所有病人(包括以前接受过化疗的)疼痛的减轻来看,从该研究获得的结果是令人鼓舞的,中位缓解持续时间为92天。
里葆多说明书概要里葆多,商品名为盐酸多柔比星脂质体注射液(聚乙二醇脂质体多柔比星),由上海复旦张江生物医药股份有限公司生产,规格为20mg/10ml,每瓶5740元。主要用于低CD4计数的艾滋病相关卡波氏肉瘤患者,可作为一线或二线化疗药物,也可用于对某些化疗药物不耐受的病人。
心脏损害:所有接受盐酸多柔比星脂质体治疗的病人均应经常进行心电图监测,发生一过性心电图改变如T波平坦,S-T段压低和心律失常等时不必立即中止盐酸多柔比星脂质体治疗。然而,QRS复合波减小则是心脏毒性的重要指征。
里葆多掉发厉害吗
1、里葆多掉发不厉害。上海复旦张江生物医药股份有限公司自主创新的中国首枚阿霉素“导弹”PEG化脂质体阿霉素(里葆多)则可解决常规阿霉素的使用缺陷,当该药物进入人体后不会通过正常血管壁,因此不会渗透到正常的组织中,也就减少原有的心脏毒性、严重脱发等副作用,具有“不伤心、不脱发”特点。
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